Donosowa insulina jako lek na Alzheimera?

lekizapteki
Posted in Diabetyczne

Insulina jest znanym lekiem na cukrzycę typu I, który podawany jest poprzez regularne iniekcje podskórne. Sposób ten nie należy do najprzyjemniejszych, jednak insuliny nie da się przyjmować drogą doustną, tak by była skuteczna, toteż większość diabetyków skazana jest na częste zastrzyki. Od pewnego czasu badana jest jednak inna droga podawania insuliny – przez śluzówkę wyściełającą wnętrze nosa, za pomocą atomizera. Co więcej, podawana w ten sposób ma zupełnie inny profil działania i stanowi potencjalne narzędzie terapeutyczne również dla innych jednostek chorobowych.

Wpływ donosowej insuliny na mózg i chorobę Alzheimera

Insulina przyjmowana wziewnie, przez śluzówkę nosa transportowana jest bezpośrednio do mózgu i nie podnosi poziomu hormonu we krwi obwodowej, tak jak ma to miejsce w przypadku iniekcji z insuliną. Dzięki takiemu schematowi, donosowa insulina nie powoduje hipoglikemii.

W mózgu występują receptory insuliny, a szczególnie gęsto ulokowane są ulokowane w hipokampie. Hipokamp jest rejonem mózgu, który odgrywa m.in. doniosłą rolę w zapamiętywaniu i przechowywaniu wspomnień.

Bardzo ciekawe są próby wykorzystania donosowej insuliny w kuracji choroby Alzheimera. Przeprowadzono badanie na pacjentach we wczesnym stadium rozwoju Alzheimera i zauważono w nim, że donosowa insulina może spowalniać, zatrzymywać, a nawet odwracać skutki choroby, co widoczne było w codziennym funkcjonowaniu pacjentów, w testach sprawdzających pamięć i zdolność przyswajania informacji, jak i w biochemicznych wskaźnikach rozwoju choroby Alzheimera, które badane były z próbek płynu mózgowo-rdzeniowego.

W postaci donosowej stosowane są imponujące dawki insuliny, sięgające nawet 160 IU w skali dnia, bez wyraźnych skutków ubocznych!

Inne działania donosowej insuliny zauważone w badaniach naukowych

  • zwiększa zasoby energetyczne mózgu i może poprawiać kognicję,
  • może poprawiać pamięć,
  • działa neuroprotekcyjnie, chroni neurony przed uszkodzeniami,
  • może poprawiać nastrój,
  • regeneruje uszkodzone czucie węchu,
  • wspiera walkę ze stresem oksydacyjnym,
  • może regulować apetyt.

Suzanne M. de la Monte, MD, MPH „Early intranasal insulin therapy halts progression of neurodegeneration: progress in Alzheimer’s disease therapeutics” Aging health. 2012; 8(1): 61–64

Viagra jako lek podnoszący poziom testosteronu

lekizapteki
Posted in Na potencję

Za nazwą handlową leku na potencję Viagra, kryje się sildenafil, który jest substancją czynną. Sildenafil w organizmie działa jako inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE-IV). Oznacza to, że spowalnia rozkład cyklicznych nukleotydów, za który odpowiadają owe fosfodiesterazy. W praktyce daje to wzrost cGMP (cykliczny guanozyno-3′,5′-monofosforan) w komórkach prącia. Dzięki temu rozluźniają się naczynia krwionośne i zwiększa się ich światło, a to z kolei umożliwia intensywniejszy napływ krwi do ciał jamistych prącia. W ten sposób umożliwiane jest osiągnięcie silniejszej erekcji. Jak to jest ma się do tytułowego testosteronu?

Wpływ Viagry na testosteron

Badaczy zainteresowało to, jak Viagra wpływa na poziom hormonów płciowych u stosujących ją mężczyzn. A jak się okazało, wpływ ten jest ciekawy i ukazuje dodatkowe korzyści ze stosowania sildenafilu. Otóż w rezultatach takich badań odnotowano, że Viagra nasila steroidogenezę, czy produkcję hormonów steroidowych. Co ciekawe, efekt ten występował bez podnoszenia hormonów przysadkowych, które stymulują jądra i nadnercza do produkcji steroidów. Tak więc wpływ na wzrost hormonów wynika z bezpośredniego wpływu Viagry na komórki jąder i pracę gruczołów nadnerczowych.

Do pewnego badania przystąpili mężczyźni w wieku z zakresu 40-70 lat. Podczas trwania eksperymentu (czas od 3 do 7 tygodni) stosowali oni sildenafil w dawkach od 25 do 100 mg, które dobierane były indywidualnie. Poziomy hormonów płciowych zbadano przed i po kuracji, a zmiany wyglądały tak:

  • całkowity testosteron – wzrost o 3.6 nmol/L (wyjściowo <11.4 nmol/L)
  • wolny testosteron – wzrost o 110 pmol/L (wyjściowo <173 pmol/L)
  • dihydrotestosteron – wzrost o 0.17 nmol/L
  • LH (hormon luteinizujący) – spadek o 1.3 jednostek/L
  • androstenedion – wzrost o 1.3 nmol/L
  • estradiol – wzrost o 14 pmol/L
  • estron – wzrost o 10.7 pmol/L

Źródło:

M. Spitzer et al. „Sildenafil increases serum testosterone levels by a direct action on the testes” Andrology. 2013 Nov; 1(6): 913–918.

Modafinil – jeden z najpopularniejszych nootropików

lekizapteki
Posted in Leki nootropowe

Modafinil z założenia jest lekiem na narkolepsję, zaliczanym do grupy eugeroików, jednak jego złożony profil działania mocno przyciągnął uwagę osób pracujących umysłowo. Otóż jest wiele danych, które wskazują na to, że modafinil poprawia zdolności umysłowe, dzięki czemu ułatwia pracę i naukę.

Mechanizm działania modafinilu

Modafinil podnosi poziomy dopaminy i noradrenaliny, gdyż jest inhibitorem ich wychwytu zwrotnego. Te dwa neuroprzekaźniki mają działanie pobudzające, motywujące i wyostrzające zmysły.

Wpływa też na zwiększoną aktywację neuronów oreksynergicznych, co następnie powoduje wzrost histaminy. I oreksyna, i histamina są czynnikami uczestniczącymi w regulacji rytmu snu i czuwania, niwelując senność i podtrzymując czujność.

Poza powyższymi, modafinil dodatkowo osłabia działanie GABA, a dodatkowo pobudza glutaminian. GABA hamuje układ nerwowy, a glutaminian go pobudza. Tak więc osłabienie GABA z jednoczesną stymulacją glutaminianu daje wyraźne działanie pobudzające mózg do pracy.

Modafinil jest lekiem znoszącym senność, pomagający szczególnie osobom z bezsennością, by zmniejszyć zmęczenie za dnia. Połączenie wszystkich powyższych działań efektywnie i kompleksowo rozjaśnia umysł i pobudza do działania. W badaniach udokumentowano dodatkowy wpływ na poprawę neuroplastyczności. Cały profil działania bardzo sprzyja pracy umysłowej i nauce, toteż modafinil jest bardzop opularny na uczelniach wyższych oraz wśród programistów, lekarzy, adwokatów i przedstawicieli podobnych, wymagających zawodów.

Podobne substancje

Modafinil jest pełnoprawnym lekiem, dlatego bez wskazań medycznych ciężko jest go zdobyć. Osoby, które chcą skorzystać z jego właściwości w ramach „dopingu mózgu” niekiedy korzystają z jego prekursora, Adrafinilu. Jego działanie jest niemalże tożsame, ponieważ w wątrobie konwertuje do właśnie do modafinilu. I modafinil, i adrafinil występują też w formach fluorowych pochodnych – CRL-40,940 (fl-modafinil) i CRL-40,941 (fl-adrafinil). Do podobnych zaliczyć można też armodafinil, który to jest po prostu wyizolowanym, aktywniejszym enancjomerem modafinilu o konfiguracji R-.